1、技术背景

传染病是人类健康的一大威胁。了解细菌病原体如何破坏宿主免疫系统对于制定有效的控制感染策略至关重要。现在抗感染领域主要用抗生素和抗菌肽来发挥作用,而自抗生素发现以来确实保障了人民的健康以及挽救了无数人的生命。然而新抗生素发现的越来越少，而由于旧抗生素的滥用而导致抗生素耐药性不断的产生,而抗菌肽的生产成本和抗菌效率还不是十分理想。因此，本领域亟需开发一种新型低毒性和高效性的抗菌药物。

2、成果简介

通过在人源 THP-1细胞系，小鼠腹腔巨噬细胞进行李斯特菌感染发现，经过 Mdivi-1 的处理，在不同的时间点后，细胞中李斯特菌的残留量相比于对照组大大减少，细菌的杀伤效率达到40%~ 60%，在实验中 12 小时的杀伤效率达到最高。在进一步在感染的小鼠内注射 Mdivi-1,同时也发现了，在肝脏和脾脏等器官中，李斯特菌的残留量也降低至较低水平。综上所述，在体外和体内水平，均已证实 Mdivi-1 能够有效地杀伤李斯特菌，后续的研究表明 Mdivi-1 作为线粒体自噬的抑制剂，通过抑制免疫细胞线粒体自噬增加活性氧的浓度来杀伤李斯特菌，且同时能有效避免细胞的死亡，保障了细胞的正常生长。因此，Mdivi-1可作为一种高效，低毒的小分子药物可用于感染的治疗，且对于线粒体自噬相关疾病如帕金森病，阿尔兹海默症具有治疗作用。

3、发明内容

本发明首次发现了一种高效、低毒的小分子药物 Mdivi-1。其可用于感染的治疗，且对于线粒体自噬相关疾病如帕金森病，阿尔兹海默症具有治疗作用。并公开提供了其光学异构体、外消旋体、药物用途及制备方法。